盐皮质激素受体拮抗剂

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醛固酮拮抗剂的键线式.

盐皮质激素受体拮抗剂(mineralocorticoid receptor antagonist，MRA，MCRA）或醛固酮拮抗剂（aldosterone antagonist）是一种利尿剂能竞争性拮抗醛固酮在盐皮质激素受体的作用。其作用于肾远曲小管和集合管，阻断钠-钾和钠-氢交换，导致水钠排泄增多。代表药物为螺内酯。

盐皮质激素受体拮抗剂常用作辅助治疗，配合其它药物治疗慢性心脏衰竭。螺内酯为该类群的第一种药品，也可用于醛固酮增多症的治疗，包括康恩综合征（Conn's syndrome）及女性多毛症。

作用机制

醛固酮拮抗剂，正如其名称所暗示的，指在盐皮质激素受体的受体拮抗剂。作为醛固酮的竞争性抑制剂，属于为保钾排钠类利尿药，主要作用于肾的肾元之集合管及远曲小管，阻断 Na⁺-K⁺ 与 Na⁺-H⁺ 交换，导致 Na⁺、Cl^- 和水排泄增多，而 K⁺、Mg²⁺ 和 H⁺ 排泄减少，但对于 Ca²⁺ 和 P^3- 的作用不确定。由于仅作用于集合管及远曲小管，对肾小管其它各段无作用，因而利尿作用很弱。

此类拮抗剂主要与其余利尿剂配合使用，用于治疗充血性心脏衰竭的水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，降低水肿及心脏的工作负荷，并且可用于诊断和治疗原发性醛固酮增多症，以及作为辅助药物治疗高血压，还可以与噻嗪类利尿剂配合使用增强利尿效应和预防低钾血症。

范例

此类群在临床使用中的药品包括：

• 螺内酯（spironolactone）（安体舒通/螺旋内酯甾酮/螺甾内酯）
• 依普利酮（eplerenone）在治疗目标上比螺内酯更具体
• 坎利酮（canrenone） （坎利酸钾）
• 丙利酮（prorenone）（环丙睾酮丙酸钾）
• 非奈利酮（finerenone）
• 美克西酮（mexrenone）（孕甲酯丙酸钾）

参见

• 保钾利尿剂(Potassium-sparing diuretic)
• 盐皮质激素
• 皮质类固醇
• 抗糖皮质激素(Antiglucocorticoid/抗肾上腺皮质激素)

外部链接

• 医学主题词表（MeSH）：Aldosterone+Antagonists