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氟奋乃静

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氟奋乃静
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Prolixin、Modecate、Moditen及其他
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682172
核准状况
怀孕分级
  • 澳: C
给药途径口服给药、肌肉注射、长效注射剂（氟奋乃静癸酸针剂）
药物类别典型抗精神病药物
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度2.7% (口服)
药物代谢未知[1]
生物半衰期肌肉注射：15小时 (盐酸盐针剂)、7-10日 (癸酸针剂)[1]
排泄途径尿液, 粪便
识别信息
  • 2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethanol
CAS号69-23-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.639 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C22H26F3N3OS
摩尔质量437.53 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(CCO)CC4
  • InChI=1S/C22H26F3N3OS/c23-22(24,25)17-6-7-21-19(16-17)28(18-4-1-2-5-20(18)30-21)9-3-8-26-10-12-27(13-11-26)14-15-29/h1-2,4-7,16,29H,3,8-15H2 checkY
  • Key:PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N checkY

氟奋乃静（INN:fluphenazine），常见商品名称为Prolixin，为一种精神科药物[1]，用于治疗包括精神分裂症在内的慢性精神病[1][3]，并与氯丙嗪等低潜能（在此特别是指与多巴胺受体D2结合的亲和力较低）的药品效果相似[4]。本品可通过口服、肌肉注射，以及皮下注射给药[1]。长效针剂的药效可持续最多四周[1]。抑郁症重症患者不适合使用癸酸针剂型[5]。

常见副作用包含运动障碍、昏睡、抑郁，以及体重增加（英语：weight gain）[1]。严重副作用则包含抗精神药物恶性综合征、白细胞减少症。以及永久性的运动障碍迟发性运动不能[1]。痴呆造成精神错乱的年长者服药可能增加死亡风险[1]。本品也会增加催乳素分泌，导致乳溢症、男性乳房发育、阳痿，或是无月经[1]。妊娠期间用药的安全性尚不清楚[1]，本品属于吩噻嗪类典型抗精神病药物[1]。其作用机转迄今仍不清楚，可能与其具有多巴胺受体拮抗剂（英语：dopamine antagonist）的活性有关[1]。长期服用吩噻嗪类药物者，有40%的患者肝功能测试会有异常的情形[6]。

氟奋乃静于1959年开始进入医疗用途[7]。其针剂已列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一[8]。在美国每日正常剂量的口服药锭批发价约介于0.22至0.42美金之间[1]。2014年，在发展中国家同样剂量的针剂型批发价介于0.20至6.20美金之间[9]。

一份考科蓝合作组织于2018年发表的回顾指出，氟奋乃静并非治疗精神分裂症的最佳选择，其他副作用较少且价格合理的药物可能同样有效[10]。另一份考科蓝合作组织于2018年发表的回顾也提出仅有少量证据显示新型非典型抗精神病药物的耐受性优于氟奋乃静[11] 。氟奋乃静有癸酸针剂和庚酸针剂两种长效肌肉注射剂型[12] 。

副作用

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停药

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英国国家药典（英语：British National Formulary）建议以逐步的方式停用抗精神病药物，以降低急性戒断综合征和疾病快速复发的风险[13] 。停药后常见的症状包含有恶心、呕吐、食欲不振[14]，其他可能症状则有躁动、多汗、失眠[14]。而在少数情况下，可能出现眩晕、麻木或肌肉痛[14]。这些不适通常会在短期内消退[14]。

初步研究指出，停用抗精神病药物可能引发精神病（精神病）[15]，也可能使原先治疗的疾病复发[16]。罕见的是，停药后可能出现迟发性运动不能[14]。

禁忌症

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氟奋乃静禁用于患有肝胆疾病或肝功能不全的患者，因为它可能诱发或加重胆汁郁积（英语：Cholestasis）性黄疸[17]。

如果绝对嗜中性白血球计数（Absolute neutrophil count, ANC）低于1,000，应停用此药。如果患者的白血球总数出现无法解释的下降，应考虑停用[17]。

本药物带有黑框警告，提醒在患有与重度神经认知障碍和其他痴呆相关精神病的老年患者中使用时，会增加脑血管意外和死亡的风险。元分析的结果显示，服用抗精神病药物（包含氟奋乃静）的患有重度神经认知障碍和相关精神病的老年患者，会比服用安慰剂的死亡风险增加1.6到1.7倍[17]。

药理学

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药效动力学

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参见：抗精神病药 § 药物效应动力学和抗精神病药 § 不同药物间比较

氟奋乃静主要通过阻断基底神经节、皮层和边缘系统中后突触的多巴胺受体D2而发挥作用。它亦可阻断α1肾上腺能受体、毒蕈堿型M1受体和组胺H1受体。[18][19]

历史

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精神病于19世纪的最后几年才被清楚定义。而至1952年，由于吩噻嗪衍生物氯丙嗪的问世，才发现一种治疗这种病症的有效方法。不久之后，长效注射剂型的抗精神病药物也开始出现[20]。氟奋乃静于1959年开始进入医疗用途，[7]并于1966年推出氟奋乃静庚酸针剂和1968年推出癸酸针剂[20]。

供应

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此药物的注射剂型列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中。[21]市面上有其通用名药物（通用名药物）贩售[22]。

兽医学用途

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在马身上，有时会注射本品以作为抗焦虑剂（英语：anxiolytic），但有许多不良反应，且遭到许多马术竞技组织禁用[23]。

参考资料

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  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 1.11 1.12 1.13 fluphenazine decanoate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-12-01]. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  2. ^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União. 2023-03-31 (2023-04-04) [2023-08-16]. （原始内容存档于2023-08-03） （巴西葡萄牙语）. 
  3. ^ Product Information: Modecate (Fluphenazine Decanoate Oily Injection) (PDF). TGA eBusiness Services. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. 2012-11-01 [2013-12-09]. （原始内容存档于2017-08-02）. 
  4. ^ Tardy, M; Huhn, M; Engel, RR; Leucht, S. Fluphenazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. Aug 3, 2014, 8: CD009230. PMID 25087165. doi:10.1002/14651858.CD009230.pub2. 
  5. ^ Modecate Injection 25mg/ml - Patient Information Leaflet (PIL) - (eMC). www.medicines.org.uk. [2017-11-06]. （原始内容存档于2017-11-07） （英语）. 
  6. ^ Fluphenazine. livertox.nih.gov. [2017-11-06]. （原始内容存档于2017-11-07）. 
  7. ^ 7.0 7.1 McPherson EM. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. 3rd. Burlington: Elsevier. 2007: 1680. ISBN 9780815518563. 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）. 
  9. ^ Fluphenazine Decanoate. International Drug Price Indicator Guide. [2015-12-02]. （原始内容存档于2017-08-02）. 
  10. ^ Matar HE, Almerie MQ, Sampson SJ. Fluphenazine (oral) versus placebo for schizophrenia. The Cochrane Database of Systematic Reviews. June 2018, 6 (6): CD006352. PMC 6513420 可免费查阅. PMID 29893410. doi:10.1002/14651858.CD006352.pub3. 
  11. ^ Sampford JR, Sampson S, Li BG, Zhao S, Xia J, Furtado VA. Fluphenazine (oral) versus atypical antipsychotics for schizophrenia. The Cochrane Database of Systematic Reviews. July 2016, 7 (7): CD010832. PMC 6474115 可免费查阅. PMID 27370402. doi:10.1002/14651858.CD010832.pub2 可免费查阅. 
  12. ^ Maayan N, Quraishi SN, David A, Jayaswal A, Eisenbruch M, Rathbone J, Asher R, Adams CE. Fluphenazine decanoate (depot) and enanthate for schizophrenia. The Cochrane Database of Systematic Reviews. February 2015, 2015 (2): CD000307. PMC 10388394 可免费查阅. PMID 25654768. doi:10.1002/14651858.CD000307.pub2 可免费查阅. 
  13. ^ Joint Formulary Committee, BMJ (编). 4.2.1. British National Formulary 57. United Kingdom: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. March 2009: 192. ISBN 978-0-85369-845-6. Withdrawal of antipsychotic drugs after long-term therapy should always be gradual and closely monitored to avoid the risk of acute withdrawal syndromes or rapid relapse. 
  14. ^ 14.0 14.1 14.2 14.3 14.4 Haddad P, Haddad PM, Dursun S, Deakin B. Adverse Syndromes and Psychiatric Drugs: A Clinical Guide. OUP Oxford. 2004: 207–216. ISBN 9780198527480 （英语）. 
  15. ^ Moncrieff J. Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse. Acta Psychiatrica Scandinavica. July 2006, 114 (1): 3–13. PMID 16774655. S2CID 6267180. doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. 
  16. ^ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W. Adherence to Antipsychotics in Schizophrenia. Springer Science & Business Media. 2013: 85. ISBN 9788847026797 （英语）. 
  17. ^ 17.0 17.1 17.2 Siragusa, Steven; Bistas, Karlyle G. Fluphenazine. StatPearls [Internet]. 2023-05-23 [2025-04-26]. 
  18. ^ Siragusa, Steven; Bistas, Karlyle G.; Saadabadi, Abdolreza. Fluphenazine. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. 2025. PMID 29083807. 
  19. ^ PubChem. Fluphenazine. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. [2025-03-21] （英语）. 
  20. ^ 20.0 20.1 Crocq, M-A. A history of antipsychotic long-acting injections in the treatment of schizophrenia. L’Encéphale. February 2015, 41 (1): 84–92 [2025-04-25]. doi:10.1016/j.encep.2014.12.002. 
  21. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  22. ^ Rossi, S (编). Fluphenazine - Australian Medicines Handbook. Australian Medicines Handbook. Adelaide, Australia: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. July 2017 [2017-08-08]. （原始内容存档于2021-08-28）. 
  23. ^ Loving, DVM, Nancy S. Effects of Behavior-Modifying Drug Investigated (AAEP 2011). TheHorse.com. The Horse Media Group. 2012-03-31 [2016-12-13]. （原始内容存档于2017-01-06）. 

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