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哌唑嗪

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哌唑嗪
prazosin 2D skeletal
prazosin 3D BS
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Minipress, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682245
核准状况
怀孕分级
给药途径口服给药
药物类别α1拮抗剂（英语：Alpha-1 blocker）
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度~60%
血浆蛋白结合率97%[4]
药效起始时间（英语：Onset of action）30–90 分钟[5]
生物半衰期2–3 hours[4]
作用时间10–24 hours[4]
识别信息
  • [4-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl](2-furyl)methanone
CAS号19216-56-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.038.971 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C19H21N5O4
摩尔质量383.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)c4occc4
  • InChI=1S/C19H21N5O4/c1-26-15-10-12-13(11-16(15)27-2)21-19(22-17(12)20)24-7-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14/h3-4,9-11H,5-8H2,1-2H3,(H2,20,21,22) checkY
  • Key:IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N checkY

哌唑嗪（INN：Prazosin）主要用于治疗高血压、前列腺肥大症状和创伤后压力症的口服药物[6]。它是一种不太受欢迎的高血压用药[6]。其他可能用途包括治疗心脏衰竭和雷诺氏症候群[7]。

常见副作用包括头晕、嗜睡、恶心和心悸[6]。严重副作用包括可能发生直立性低血压和抑郁[6] [7]。哌唑嗪是一种α1受体拮抗剂（英语：Alpha-1 blocker）[6]。会透过血管扩张使血压降低，透过放松摄护腺及膀胱颈平滑肌改善尿液流出，改善前列腺肥大的症状[6]。用于创伤后压力症的作用机制仍不清楚[6]。

哌唑嗪于 1965 年获得专利，并于 1974 年取得医疗使用许可[8]。已有学名药流通于市[6]。 2017 年，名列美国最常用处方药第 227 名，共开具超过 200 万张处方[9] [10]。

参考文献

[编辑]
  1. ^ Prazosin (Minipress) Use During Pregnancy. Drugs.com. 26 November 2019 [30 January 2020]. （原始内容存档于2020-10-21）. 
  2. ^ Hypovase Tablets 0.5mg - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 26 April 2021 [5 February 2023]. （原始内容存档于2024-04-16）. 
  3. ^ Minipress- prazosin hydrochloride capsule. DailyMed. 19 July 2021 [5 February 2023]. （原始内容存档于2025-01-15）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Prazosin. drugs.com. [15 March 2020]. （原始内容存档于2020-12-03）. 
  5. ^ Packer M, Meller J, Gorlin R, Herman MV. Hemodynamic and clinical tachyphylaxis to prazosin-mediated afterload reduction in severe chronic congestive heart failure. Circulation. March 1979, 59 (3): 531–539. PMID 761333. doi:10.1161/01.cir.59.3.531 可免费查阅. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 6.5 6.6 6.7 Prazosin Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [18 March 2019]. （原始内容存档于14 April 2019） （英语）.  互联网档案馆的存档，存档日期14 April 2019.
  7. ^ 7.0 7.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 766. ISBN 9780857113382. 
  8. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 455 [28 February 2019]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于22 December 2019） （英语）. 
  9. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于18 March 2020）.  互联网档案馆的存档，存档日期12 February 2021.
  10. ^ Prazosin Hydrochloride - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于12 April 2020）.  互联网档案馆的存档，存档日期12 April 2020.


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