山莨菪碱
外观
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临床资料 | |
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其他名称 | 7β-hydroxyhyoscyamine |
ATC码 |
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识别信息 | |
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CAS号 | 55869-99-3 ![]() |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ECHA InfoCard | 100.164.962 |
化学信息 | |
化学式 | C17H23NO4 |
摩尔质量 | 305.37 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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山莨菪碱(英语:Anisodamine),也被称为7β-羟基莨菪碱,是一种M受体抗胆碱剂和α1肾上腺素受体拮抗剂,可用于治疗急性循环性休克。[1]它以外消旋混合物(消旋山莨菪碱)或右旋体氢溴酸盐的形式口服或注射。[2]其0.5%浓度的眼药水可以减缓近视加深。[3]
山莨菪碱是一种自然存在的莨菪烷生物碱,存在于茄科的一些植物中,包括曼陀罗等。[4]其名称来源于1965年4月由中国科研人员在山莨菪(唐古特莨菪)(Anisodus tanguticus)中被首次发现,因此又被成为“654”或“654-1”,其人工合成的消旋体(有两个手性中心可能不同,共四种手性异构体)被称为“654-2”。[5]
相比阿托品,其穿透血脑屏障的能力很低,和脑内M受体的亲和力也低。因此和等量阿托品相比,其对中枢神经的影响更小,[6]散瞳等效果更弱,但解痉的效果相等,对胃肠道的蠕动的抑制能力稍弱。[7]中国来源认为这些关于“选择性”的观察对动物和人类都有效。[8]因此它(准确地说,是消旋合成版本)在中国广泛运用。2012年加入中国基础药品目录。[9]
参见
[编辑]参考资料
[编辑]- ^ Varma DR, Yue TL. Adrenoceptor blocking properties of atropine-like agents anisodamine and anisodine on brain and cardiovascular tissues of rats. British Journal of Pharmacology. March 1986, 87 (3): 587–94. PMC 1916562
. PMID 2879586. doi:10.1111/j.1476-5381.1986.tb10201.x.
- ^ Pharmacopoeia Search: "山莨菪碱". 中国药典. (原始内容存档于2017-12-03).
- ^ 消旋山莨菪碱滴眼液防治少年儿童假性近视的疗效分析. 国际医药卫生导报. 2008, 14 (15): 67–68 [2023-03-27]. doi:10.3760/cma.j.issn.1007-1245.2008.15.027. (原始内容存档于2023-03-27) (中文(中国大陆)).
- ^ Ye N, Li J, Gao C, Xie Y. Simultaneous determination of atropine, scopolamine, and anisodamine in Flos daturae by capillary electrophoresis using a capillary coated by graphene oxide. Journal of Separation Science. 2013-8, 36 (16): 2698–702. PMID 23868645. doi:10.1002/jssc.201300304.
- ^ 消旋山莨菪碱. 中国药典. [2017-12-03]. (原始内容存档于2017-12-03) (中文(中国大陆)).
- ^ Zhang WW, Song MK, Cui YY, et al. Differential neuropsychopharmacological influences of naturally occurring tropane alkaloids anisodamine versus scopolamine. Neuroscience Letters. October 2008, 443 (3): 241–5. PMID 18672024. S2CID 2730169. doi:10.1016/j.neulet.2008.07.048.
- ^ Poupko, Jay M.; Baskin, Steven I.; Moore, Eric. The pharmacological properties of anisodamine. Journal of Applied Toxicology. March 2007, 27 (2): 116–121. doi:10.1002/jat.1154.
- ^ 戴体俊; 喻田 (编). 第八章 作用于胆碱受体药物 [8 Agents acting on acetylcholine receptors]. 麻醉药理学 [Anesthesia Pharmacology] 4. Beijing: 人民卫生出版社. 2016: 133. ISBN 978-7-117-22701-8 (中文).
- ^ Zhang, Yuan; Zou, Jiayu; Wan, Feng; Peng, Fu; Peng, Cheng. Update on the sources, pharmacokinetics, pharmacological action, and clinical application of anisodamine. Biomedicine & Pharmacotherapy. May 2023, 161: 114522. doi:10.1016/j.biopha.2023.114522.